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替西帕肽(Tirzepatide)是一种新型的GLP-1/GIP双受体激动剂,主要用于2型糖尿病患者的血糖控制及肥胖管理,其核心作用机制和临床效果如下:
1. 主要用途
2型糖尿病治疗:通过激活GLP-1和GIP受体,促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,显著降低血糖水平(24周内糖化血红蛋白降幅达2.4%以上)。
肥胖管理:适用于BMI≥30(肥胖)或≥27(超重)且合并代谢疾病(如高血压、血脂异常)的患者,72周内平均减重可达20.9%。
2. 核心作用机制
双重激素调节:
GLP-1通路:延缓胃排空、抑制食欲中枢,增加饱腹感。
GIP通路:增强胰岛素敏感性,促进脂肪分解,改善代谢综合征。
协同效应:双靶点激活可同时优化血糖、体重及心血管代谢指标。
3. 临床效果
降糖与减重:
15mg剂量组72周减重22.5%(约24公斤),显著优于司美格鲁肽。
合并脂肪肝患者中,60%以上出现肝脂肪含量下降。
心血管保护:降低心血管事件风险,改善血压和血脂水平。
4. 副作用与注意事项
常见反应:恶心、腹泻(多为一过性,随剂量递增缓解)。
禁忌人群:甲状腺髓样癌病史、1型糖尿病患者禁用。
注:具体用药需严格遵医嘱,不可自行调整剂量或用途。
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